Комбинацијата од ресвератрол и пиперин е класичен пристап.
Комбинацијата од ресвератрол и пиперин е класичен пристап.
Комбинацијата од ресвератрол а пиперинот моментално е препознаен како класичен пристап за значително подобрување на оралната биорасположивост на ресвератролот. Основниот механизам вклучува инхибирање на метаболичките ензими од страна на пиперинот, одложување на метаболизмот и поттикнување на цревната апсорпција, со што значително се намалува брзото губење на ресвератролот во телото.
Зошто ресвератролот е потребен за зголемување на ефикасноста?
Иако ресвератрол (главно транс ресвератрол) има потенцијал за антиоксидантно, антиинфламаторно, кардиоваскуларно заштитено, против стареење итн., неговата орална биорасположивост е екстремно ниска:
-Слаба растворливост во вода: Силна растворливост во масти, бавна апсорпција во цревата.
-Метаболизмот при првото поминување е исклучително силен: по орална администрација, брзо се метаболизира преку глукуронидација и сулфација во цревата и црниот дроб, а прототипниот лек многу ретко влегува во крвотокот.
-Краток полуживот: Кога се зема самостојно, концентрацијата на лекот во крвта брзо достигнува врв и брзо се намалува.
Синергистички механизам на пиперин (3 основни функции)
Пиперинот (активен алкалоид во црниот пипер/долгиот пипер) е моќен засилувач на биорасположивоста:
1. Инхибирање на глукуронидацијата (најважно)
Ја инхибираат UDP глукуронозилтрансферазата (UGT) во црниот дроб и цревата, го блокираат главниот метаболички пат на ресвератролот, го намалуваат создавањето на неактивни метаболити и го продолжуваат задржувањето на прототипскиот лек.
2. Инхибирање на ефлуксот на P-гликопротеинот (P-gp)
Ја инхибираат ефлуксната пумпа на лекот од цревниот епител, го намалуваат пумпањето на ресвератрол во илеалниот лумен и ја подобруваат нето апсорпцијата.
3. Промовирање на цревната апсорпција и одложување на гастроинтестиналната перисталтика
Промена на микроструктурата на цревната слузница, зголемување на локалниот проток на крв, продолжување на времето на задржување и подобрување на стапката на апсорпција.
Докази од истражувања на животни и луѓе
1. Експерименти врз животни (високо ефикасни)
-Глувче: Ресвератрол (100 mg/kg) + Пиперин (10 mg/kg) - Врвната концентрација во крвта (Cmax) се зголеми за повеќе од 15 пати
-Површината под кривата на времето на дејство на лекот (AUC, вкупна изложеност) се зголеми за 229%
-Главен метаболит (ресвератрол 3-О-глукуронска киселина) AUC ↓ 81%
2. Студии врз луѓе (со дозирање и индивидуални разлики)
-Делумна студија: * * 20 мг пиперин + висока доза на ресвератрол (≥ 1 g) * * може значително да ја зголеми концентрацијата и изложеноста на лекот во крвта.
-Некои клинички испитувања (како што е 2,5 g ресвератрол + 5/25 mg пиперин) не постигнаа статистичка значајност, што укажува дека соодносите на дозирање, полот и индивидуалните метаболички разлики влијаат на ефикасноста.
-Консензус: Ниска доза на пиперин (5-20 мг) во комбинација со ресвератрол (100-500 мг) сè уште има јасен синергистички ефект во човечкото тело.
Практичен сооднос и препораки за лекови
1. Вообичаени коефициенти (најчесто користени на пазарот и истражувањето)
-Ресвератрол: Пиперин = приближно 50:1 до 20:1
-Пример: - Ресвератрол 100-200 мг + Пиперин 5-10 мг
-Ресвератрол 500 мг + Пиперин 10-20 мг
2. Клучни точки за земање предвид
-Земајте со оброци/со здрави масти (како што се јаткасти плодови, маслиново масло) за дополнително да ја поттикнете апсорпцијата.
- Избегнувајте истовремена администрација со моќни UGT индуктори како што се рифампицин и фенитоин за да се намали ефикасноста.
-Потребна е претпазливост при употреба на антикоагуланси (варфарин, аспирин) во комбинација: може да ги засили антитромбоцитните ефекти и да го зголеми ризикот од крварење.
Резиме
-Животни: Пиперинот може да ја зголеми биорасположивоста на ресвератролот неколку пати.
-Човечко тело: Ниска доза на пиперин (5-20 мг) може значително да ја подобри апсорпцијата и да ја зголеми изложеноста на лекови во крвта.
-Механизам: Ја инхибира глукуронидацијата, го потиснува ефлуксот на P-gp и ја поттикнува цревната апсорпција.
-Примена: Вообичаени комбинации од соединение на ресвератрол, формули против стареење, кардиоваскуларни и антиинфламаторни формули
Andy Biotech произведува и извезува прашок од растителен екстракт од 2012 година и не добил никакви поплаки од сите клиенти. Квалитетот е најважното нешто на кое сме фокусирани. За повеќе информации, ве молиме контактирајте не. sales@andybiotech.com